Onomkeerbare proteasoominhibitor Carfilzomib 868540-17-4

Het carfilzomib-casaantal is 868540-17-4, dat een intraveneus toegediende proteasoomremmer is van het tetrapeptide-epoxiketon en die selectief en onomkeerbaar bindt aan het N-uiteinde van de threonine-actieve plaats van het 20S-proteasoom, proteolytisch kerndeeltje 26S-proteasoom. Carfilzomib heeft antiproliferatieve en apoptotische activiteiten tegen vaste tumoren evenals hematologische tumorcellen in vitro. In dierstudies remt carfilzomib de proteasoomactiviteit in het bloed en de weefsels en vertraagt ​​de tumorgroei in modellen met multipel myeloom, hematologie en solide tumoren. Het werd goedgekeurd door de Amerikaanse FDA op 20 juli 2012. Voor patiënten met recidiverend multipel myeloom die beide therapieën hebben gekregen, waaronder bortezomib en een immunomodulator.
Hoewel carfilzomib cas 868540-17-4 een goed antitumoreffect heeft, is de wateroplosbaarheid slecht en de stabiliteit niet goed. Het gelyofiliseerde preparaat is een ideale doseringsvorm. De momenteel beschikbare carfilzomib-formulering bevat 60 mg carfilzomib. 3000 mg sulfobutyl beta-cyclodextrine natrium en 57,7 mg citroenzuur en een geschikte hoeveelheid natriumhydroxide, hoewel de cyclodextrine inclusieverbinding de oplosbaarheid van het geneesmiddel tot op zekere hoogte verbetert, maar de medicijnbelading is nog steeds minder dan 2%, en het gebruik van een grotere hoeveelheid cyclodextrine, die het menselijke bloedcirculatiesysteem binnendringt, zal de nier belasten, terwijl cyclodextrine kan interageren met het celmembraan van de bloedvatwand, celbeschadiging kan veroorzaken, langdurig gebruik kan veneuze fistels en flebitis veroorzaken, er zijn veiligheidsrisico's en dexamethason wordt gegeven om de infusiereactie vóór elke dosis te voorkomen. Bovendien is het medicijn zeer onstabiel in waterige media-oplossingen en is het tot 4 uur stabiel bij kamertemperatuur, wat ook een uitdaging is in praktische klinische toepassingen.
Samengevat heeft de momenteel op de markt gebrachte carfilzomib-injectie een goed effect bij de behandeling van multipel myeloom, maar dit brengt ook veel ongemak en veiligheidsproblemen met zich mee voor klinische toepassing.

Carfilzomib CAS 868540-17-4, ook bekend als PR-171 Een krachtige en irreversibele proteasoomremmer. Synthetische analoog van het microbiële product epoxomcine. In vergelijking met bortezomib vertoont het dezelfde potentie maar een grotere selectiviteit voor de chymotrypsine-achtige activiteit van het proteasoom. In celkweek is het meer cytotoxisch dan bortezomib en hematologische tumorcellen vertonen een grotere gevoeligheid dan vaste tumorcellen. Behandeling van cellen met Carfilzomib CAS 868540-17-4 resulteert in de accumulatie van proteasome-substraten en inductie van stopzetting van de celcyclus en / of apoptose. Effectief tegen multipel myeloom. Actief in vivo.

Thera. Categorie : Antikanker

Cas-nummer : 868540-17-4

Synoniem : CarfilzoMib zout; CarfilzoMib / PR 171; PR-171 (CarfilzoMib)

Molecuulformule : C40H57N5O7

Moleculair gewicht : 719.90988

Analyse : ≥99.%

Verpakking : Export waardige verpakking

lMateriaal Veiligheidsinformatieblad : beschikbaar op aanvraag

Gebruik : Carfilzomib 868540-17-4, Een krachtige en onomkeerbare proteasoominhibitor.