1 / 1
Model No. : | 379270-38-9 |
---|---|
Brand Name : | VOLSENCHEM |
Taizhou, Zhejiang, China
Product beschrijving
Tenofovir alafenamide-fumaraat CAS-nummer is 379270-38-9, het is een nieuwe nucleotide reverse transcriptase-remmer, snel omgezet in tenofovir na orale toediening en wordt toegediend onder de werking van celkinasen. Fosforylatie ten opzichte van tenofovirdifosfaat remt zowel HIV- als HBV-activiteit door competitief binden natuurlijke deoxyribo-ribose-substraten voor het remmen van virale polymerase en insertie in het virale DNA om beëindiging van de verlenging van de DNA-streng te veroorzaken. Aangezien tenofoviralafenamide een lager smeltpunt in vaste toestand en minder oplosbaarheid in water heeft, hetgeen nadelig is voor de bereiding van farmaceutische preparaten en het oplossen in farmaceutische preparaten, is tenofoviralafenamide ontwikkeld als fumaraatvorm voor formulering. Veel verwante documenten beschrijven de fumaraatzoutvorm van tenofoviralafenamide en een werkwijze voor de bereiding ervan door toevoeging van tenofoviralafenamide en fumaarzuur aan acetonitril en verwarming om de vaste stof Opgelost, heet gefilterd, afgekoeld tot 5 ° C en 16 uur gehandhaafd te houden, gescheiden door filtratie en tenslotte gedroogd om het product te geven. Hoewel deze documenten de bereiding van tenofoviralafenamidefumaraat beschrijven, worden geen van de vormen ervan openbaar gemaakt. Onderzoek heeft aangetoond dat tenofoviralafenamide-fumaraat CAS-nummer 379270-38-9, bereid volgens deze gepubliceerde preparaten, verschillende kristallijne vormen kan produceren wanneer het gehalte aan tenofoviralafenamide varieert.
Omdat tenofoviralafenamidefumaraat sterk is verbeterd in in water oplosbare, fysische eigenschappen enzovoort, dan is het noodzakelijk om zijn kristalvorm verder te bestuderen. In onze studie van tenofoviralafenamidefumaraatkristallen ontdekten we verrassend een aantal nieuwe polymorfen van tenofoviralafenamidefumaraat, met een uitgesproken poederröntgendiffractiepatroonkarakteristiek, en de bereidingsmethode is eenvoudige, uitstekende chemische stabiliteit, geschikt voor een verscheidenheid aan formuleringen. .
Tenofovir Alafenamide (GS-7340) CAS-nummer 379270-38-9 is een nieuwe prodrug voor tenofovir, voornamelijk gebruikt voor de behandeling van HIV-infectie en hepatitis B-virusinfectie. Het is een hernieuwde generatie van tenofovir-prodrugs dan Tenofovir-disoproxilfumaraat. Klinische gegevens tonen aan dat het 10 keer kleiner is dan de dosis tenofovirdisoproxilfumaraat en dat het een vergelijkbaar vermogen heeft om het virus te verwijderen en een hogere veiligheid en tolerantie heeft. Op dit moment zijn de vier geneesmiddelen voor de behandeling van AIDS onder meer Tenofovir Alafenamide (GS-7340) CAS-nummer 379270-38-9 goedgekeurd door de Amerikaanse FDA. Bovendien werd de eenzijdige behandeling met Tenofovir Alafenamide (GS-7340) als het actieve bestanddeel van geneesmiddelen voor de behandeling van hepatitis B in 2016 goedgekeurd door de vermelde Amerikaanse FDA, tot nu toe wordt dit beschouwd als de beste behandeling van hepatitis B-geneesmiddelen. drie belangrijke ideeën over de synthese ervan, de eerste is gebruik iethylfosfiet als grondstof, na condensatie en verestering met paraformaldehyde om de relevante tussenproducten te krijgen en vervolgens met 6 stappen om het doelproduct te krijgen, deze methode is omslachtig, de opbrengst is niet hoog. Het tweede idee is het gebruik van difenylfosfiet als grondstof, na condensatie met chloormethylbenzylether, en vervolgens door hydrolyse, chlorering, condensatie, scheiding, verwijdering van de bescherming, verestering en het verkrijgen van doelproducten. Bij dit idee moet edelmetaal katalytische hydrogenering worden gebruikt om deprotectieomstandigheden te bereiken , het heeft hoge eisen aan de apparatuur. Het derde idee is om direct met tenofovir als uitgangsmateriaal eerst een verhittingsreactie met het chloreringsreagens uit te voeren om PMPA-2CL te verkrijgen, en dan via de één-potmethode en de reactie te nemen met fenol en L-alanine-isopropylester om de ruwe olie te krijgen doelproduct, als gevolg van tenofovir is zeer volwassen in de markt, de prijs is relatief laag. We denken dat het als startmateriaal moet worden gebruikt.
Thera. Categorie : Anti-HIV
Cas No.:379270-38-9
Synoniem: TAF; Tenofoviralafenamide-fumaraat; handelsnaam: Genvoya; GS734; GS-734; GS 7340;
Molecuulformule : C21H29N6O5P.C4H4O4
Moleculair gewicht: 593.55
Zuiverheid: ≥98.%
Verpakking : Export waardige verpakking
Veiligheidsinformatieblad : beschikbaar op aanvraag
Tenofoviralafenamide, ook bekend als TAF en GS-7340, is een nucleotide reverse transcriptase-remmer (NRTI's) en een nieuwe prodrug van tenofovir. Door reverse transcriptase te blokkeren, voorkomt TAF dat hiv zich vermenigvuldigt en de hoeveelheid hiv in het lichaam kan verminderen. Tenofoviralafenamide is een prodrug, wat betekent dat het een inactief geneesmiddel is. In het lichaam wordt tenofoviralafenamide omgezet in tenofovirdifosfaat (TFV-DP). Tenofoviralafenamidefumaraat werd in november 2015 goedgekeurd voor de behandeling van HIV-1.
Gerelateerde tussenproducten:
1) Fenyl ((((R) -1- (6-amino-9H-purine-9-yl) propaan-2-yl) oxy) methyl) fosfonaat 379270-35-6
2) GS-7340 tussenproduct 379270-36-7
3) GS-7340 CAS 379270-37-8
4) Tenofoviralafenamidehemifumaraat CAS 1392275-56-7
5) Tenofoviralafenamidefumaraat CAS 379270-38-9
Taizhou, Zhejiang, China
Stuur uw aanvraag naar deze leverancier