(R) -4-propyl-dihydrofuran-2-on voor het maken van Brivaracetam CAS 63095-51-2

(R) -4-propyl-dihydrofuran-2-on is een tussenproduct van Brivaracetam. CAS-nummer is 63095-51-2, wat een belangrijk sleuteltussenproduct is voor Brivaracetam. Zijn synthetische methoden zijn voornamelijk verdeeld in chemische synthese en enzymatische katalyse:
De eerste wordt bereid door (R) -epichloorhydrine te laten reageren met difenylmalonaat om fenyl 2-oxo-3-oxabicyclo [3.1.0] hexaan-1-carboxylaat te verkrijgen. En reageerde toen met ethylmagnesiumbromide om 2-oxo-4-propyl-tetrahydrofuran-3-carbonzuurfenylester te verkrijgen, die bij hoge temperatuur gedecarboxyleerd was om (R) -4-propyl-di Hydrofuran-2-on cas 63059- te verkrijgen. 51-2. Deze methode is kostbaar.
De tweede, (1) de dubbel-verteerde expressievector pET-30a werd overnacht geligeerd met het synthetische doelwitgen door T4-ligase en 10 ul van het ligatieproduct werd toegevoegd aan 100 ul van de competente cellen van Rosetta (DE3) en op de cellen geplaatst. ijs 30 min, hitteschok bij 42 ℃ gedurende 60 sec. Plaats op ijs gedurende 2 minuten. Het voorverwarmde LB-medium van 0,45 ml werd toegevoegd en gedurende 1 uur bij 37 ° C bij 37 ° C geïncubeerd. 200 ul van de bacterievloeistof werd toegevoegd aan een LB-plaat die 100 pg / ml kanamycine bevatte, en een nacht bij 12 ° C gedurende 12-16 uur gekweekt om een ​​recombinante stam E. coli Rosseta te verkrijgen;
Een enkele kolonie van recombinante E. coli die het een-reductasegen bevat, werd geïnoculeerd in het vloeibare LB-medium dat ampicillineresistentie bevatte voor de nachtactivering; de OD6oo-waarde van de schudcultuur werd ingesteld op 0,6-0,8 en het inducerende middel werd toegevoegd om de kweek gedurende de nacht voort te zetten; de cellen werden verzameld door centrifugatie. De cellen worden gesuspendeerd in een fosfaatbuffer, de celsuspensie wordt in een ijsbad geplaatst, verstoord door ultrasone golven en tenslotte gecentrifugeerd om een ​​recombinant alkeenreductase te verkrijgen;
2: toevoeging van het recombinante alkeenreductase, co-enzym, co-enzymregeneratiesysteem en substraat 4-n-propyl-2 (5H) -furanon verkregen in stap 1 aan een buffer in waterfase met een pH van 6,0-9,0;
3: Nadat de reactie is beëindigd, worden de onzuiverheden in de oplossing afgefiltreerd met diatomeeënaarde en het filtraat wordt geëxtraheerd met ethylacetaat, gedroogd boven watervrij natriumsulfaat en tenslotte gedestilleerd onder verlaagde druk en herkristalliseerd om het brivaracetam-tussenproduct op te leveren ( R) -4-propyldihydrofuran-2 (3H) -on CAS 63095-51-2.

Thera. Categorie: Anti-epilepsie

Cas Nr .: 63095-51-2

Synoniem: brivaracetam tussenproduct 1 ; Brivaracetam Intermediate ; 2 (3H) -Furanone, dihydro-4-propyl -; (R) -4-propyl-dihydro-furan-2-on
(R) -

Molecuulformule: C7H12O2

Moleculair gewicht: 128.17

Analyse: ≥98.%

Verpakking: Export waardige verpakking

Veiligheidsinformatieblad: beschikbaar op aanvraag

Gebruik: (R) -4-propyl-dihydro-furan-2-on CAS 63095-51-2 wordt gebruikt Voor het maken van Brivaracetam is Brivaracetam een ​​racetamderivaat van levetiracetam dat wordt gebruikt voor de behandeling van aanvallen met partieel begin. Brivaracetam bindt SV2A met 20 keer hogere affiniteit dan levetiracetam 2. Het is verkrijgbaar onder de merknaam Briviact, gemaakt door UCB.