Baricitinib Key Intermediate CAS 1187594-13-3

Name: Baricitinib Key Intermediate CAS 1187594-13-3
Brand: Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
Rating: 4.1 (31 reviews)

Ontvang de meest recente Prijs

Stuur een aanvraag

Model No. :	1187594-13-3
Brand Name :	VOLSENCHEM
Grade Standard :	Medicine Grade
State :	Solid

meer

10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

Fabrikant
OEM -service

Bezoek de winkel

goud leverancier
Platformcertificering
Online Expo

Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.

VISIT THE STORE

Product beschrijving

Baricitinib-sleuteltussenproduct: 2- (1- (ethylsulfonyl) -3- (4- (7 - ((2- (trimethylsilyl) ethoxy) methyl) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-4-yl) - 1H-pyrazol-1-yl) azetidin-3-yl) acetonitril cas-getal is 1187594-13-3, de molecuulformule is C22H31N7O3SSi, het molecuulgewicht is 501,69. Het is een belangrijk tussenproduct voor Baricitinib. Een gangbare synthetische methode is als volgt: 4-chloropyrrolo [2,3-d] pyrimidine wordt als grondstof gebruikt en SEM wordt beschermd door 2- (trimethylsilyl) ethoxymethylchloride (SEMCl) om pyrrool [2] te verkrijgen. 3-d] pyrimidine (A), A en boorzuurester (B) werden onderworpen aan Suzuki-koppelingsreactie om het overeenkomstige tussenproduct C te verkrijgen en C werd vervolgens van de bescherming ontdaan door een waterige oplossing van zoutzuur om een pyrazolverbinding te verkrijgen. D, 1- (ethylsulfonyl) azetidineverbinding E en pyrazolverbinding D werden onderworpen aan Michael-additiereactie onder DBU-katalyse om de doelverbinding Baricitinib-sleuteltussenproduct CAS 1187594-13-3 te verkrijgen. De belangrijkste nadelen van deze methode zijn:
1). Wanneer 2- (trimethylsilyl) ethoxymethylchloride (SEMCl) wordt gebruikt voor 4-Chloropyrrolo [2,3-d] pyrimidine SEM-bescherming, is natriumhydride vereist als een basisreactie en de bewerking is gecompliceerd. En latere operaties zijn lastiger;
2). De Suzuki-koppelingsreactie van pyrrolo [2,3-d] pyrimidine en boraatester moet worden uitgevoerd nadat de NH door een beschermende groep in het pyrazool is beschermd, anders worden bijproducten gemakkelijk gevormd;
3). De totale opbrengst van de routereactie is ongeveer 52%, en de atomaire bezettingsgraad is laag.
Een nieuw idee voor de reactie waarbij 4-pyrazolboronzuurpinacolester als uitgangsmateriaal werd gebruikt, is voorgesteld. De totale opbrengst van deze methode is door experimenten geverifieerd op 80%. In vergelijking met de conventionele synthesemethode is de opbrengst 30% verbeterd, maar sommige grondstoffen op deze route zijn moeilijk direct op de markt te kopen, wat ook een probleem is dat moet worden opgelost.

Thera Categorie: JAK-remmer

Cas Nr .: 1187594-13-3

Synoniem : 2- [1-ethaansulfonyl-3- [4- (7 - [(2- (trimethylsilyl) ethoxy) methyl] -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidine-4-yl) -1 H-pyrazol- 1-yl] azetidine-3-yl] acetonitril, 2- (1- (ethylsulfonyl) -3- (4- (7 - ((2- (trimethylsilyl) ethoxy) methyl) -7H-pyrrolo [2,3d ] pyrimidine-4-yl) -1H-pyrazol-1-yl) azetidine-3-yl) acetonitril;

1187594-13-3

Molecuulformule : C22H31N7O3SSi

Moleculair gewicht : 501.67714

Specificaties : beschikbaar op aanvraag

Verpakking : Export waardige verpakking

Veiligheidsinformatieblad : beschikbaar op aanvraag

Verwante tussenproducten:

1) Pyrazol-4-boronzuur Pinacol Ester CAS 269410-08-4
2) 1-Boc-3- (Cyanomethylene) Azetidine CAS 1153949-11-1
3) 4-Chloor-5H-pyrrolo [3,2-d] pyrimidine CAS 84905-80-6
4) 4-Chloor-7 - ((2- (Trimethylsilyl) ethoxy) Methyl) -7H-Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine CAS 941685-26-3
5) (4-Chloor-7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidine-7-yl) methylpivalaat CAS 1146629-75-5
6) [4- (1H-pyrazol-4-yl) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidine-7-yl] methylpivalaat CAS 1146629-77-7
7) Baricitinib (LY3009104, INCB028050) CAS 1187594-09-7
8) 2- (1- (Ethylsulfonyl) azetidin-3-ylideen) acetonitril CAS 1187595-85-2

Verken meer producten in de categorie